Pierwsza nazwa pochodzi z łaciny od ad- + renes, a druga z greki od epi- +
W 1895 roku polski fizjolog Napoleon Cybulski otrzymał ekstrakt z kory nadnerczy, nazywany nadnerczyną, który zawierał aminy katecholowe, w tym adrenalinę. Adrenalina była pierwszym hormonem otrzymanym w stanie krystalicznym. Wyizolowana została w 1901 roku przez japońskiego chemika Jōkichi Takamine, który jako pierwszy nazwał ten związek adrenaliną. Jego współpracownik, fizjolog i biochemik Thomas Bell Aldrich, ustalił jej wzór strukturalny. Proces sztucznego wytwarzania opracował w 1904 roku Friedrich Stolz.
Adrenalina odgrywa decydującą rolę w mechanizmie stresu, czyli błyskawicznej reakcji organizmu człowieka i zwierząt kręgowych na zagrożenie, objawiających się przyspieszonym biciem serca, wzrostem ciśnienia krwi, rozszerzeniem oskrzeli, rozszerzeniem źrenic itd. Oprócz tego adrenalina reguluje poziom glukozy (cukru) we krwi, poprzez nasilenie rozkładu glikogenu do glukozy w wątrobie (glikogenoliza).
Adrenalina występuje również w roślinach. Jej znaczenie farmakologiczne jest ograniczone z powodu niewielkiej trwałości hormonu.
Adrenalina należy do szeregu fenyloetyloamin. Pod względem chemicznym jest pochodną katecholu, która w organizmach żywych jest otrzymywana w wyniku przemian dwóch aminokwasów: fenyloalaniny i tyrozyny.
Działanie adrenaliny polega na bezpośrednim pobudzeniu zarówno receptorów α- jak i β-adrenergicznych (powinowactwo adrenaliny do obu receptorów jest podobne[7]), przez co wykazuje działanie sympatykomimetyczne. Wyraźny wpływ na receptory α widoczny jest wobec naczyń krwionośnych, ponieważ w wyniku ich skurczu następuje wzrost ciśnienia tętniczego. Adrenalina przyspiesza czynność serca jednocześnie zwiększając jego pojemność minutową, w nieznaczny sposób wpływając na rozszerzenie naczyń wieńcowych; rozszerza też źrenice i oskrzela ułatwiając i przyspieszając oddychanie. Mobilizuje także spalanie tkanki tłuszczowej przez aktywację lipaz. Ponadto hamuje perystaltykę jelit, wydzielanie soków trawiennych i śliny oraz obniża napięcie mięśni gładkich.
Adrenalina jako hormon działa antagonistycznie w stosunku do insuliny: przyspiesza glikogenolizę, zwiększając stężenie glukozy w krwi. Wyrzut adrenaliny do krwi jest jednym z mechanizmów uruchamianych przy hipoglikemii. Zwiększa ciśnienie rozkurczowe w aorcie oraz zwiększa przepływ mózgowy i wieńcowy. Poprawia przewodnictwo i automatykę w układzie bodźcotwórczo-przewodzącym. Zwiększa amplitudę migotania komór, przez co wspomaga defibrylację.
Podobne działanie do adrenaliny wykazuje pokrewna jej noradrenalina. Noradrenalina stosowana w ciężkich stanach niewydolności krążenia również podnosi ciśnienie krwi oraz poziom glukozy, jednak nie wpływa w ogóle na przemianę materii.
Adrenalina stosowana jest w przypadkach zatrzymania krążenia krwi niezależnie od mechanizmu. Ma działanie pobudzające kurczliwość mięśnia sercowego, poprawiające przewodnictwo bodźców w sercu, a także poprawę skuteczności defibrylacji elektrycznej. Adrenalina podawana w przypadku anafilaksji szybko likwiduje objawy ostrej reakcji alergicznej. Wywołuje szybki skurcz naczyń krwionośnych, dzięki czemu podnosi się ciśnienie krwi. Rozluźniają się także mięśnie gładkie oskrzeli i gardła, co ułatwia oddychanie. Epinefryna zmniejsza ponadto opuchliznę wokół ust i na twarzy.
Adrenalina jest lekiem pierwszego rzutu preferowanym w leczeniu anafilaksji i lekiem drugiego rzutu w leczeniu wstrząsu kardiogennego. Stosuje się ją także w przypadkach napadów astmy oskrzelowej i ostrych odczynach alergicznych, kiedy nie pomaga podawanie innych leków i choroba staje się zagrożeniem dla życia. Adrenalina ma też zastosowanie w laryngologii i stomatologii. Bywa używana np. do zmniejszenia krwawienia, silnie zwęża naczynia krwionośne.
Adrenalina podawana jest w trojaki sposób:
domięśniowo: wchłania się szybko, a następnie jest szybko rozkładana – tak podawana jest m.in. przy anafilaksji
podskórnie: działa wolniej niż po podaniu domięśniowym
dożylnie: działa szybko, lecz krótko (ten sposób stosuje się przy reanimacji).
Adrenalina podawana doustnie zostaje rozłożona przez soki trawienne, przez co traci skuteczność. Nie jest zalecane podawanie adrenaliny przez rurkę dotchawiczą, ze względu na brak potwierdzonych danych co do skuteczności leków podawanych tą drogą.
Dawkowanie przy NZK 1 mg i.v. co 3–5 minut. Nie stosuje się już dużych dawek, bo po przywróceniu akcji serca powoduje tachykardię i zwiększone zużycie tlenu przez mięsień sercowy. Rozszerza również źrenice, co nie pozwala na ocenę ośrodkowego układu nerwowego.
U dzieci zalecana dawka dożylna lub doszpikowa wynosi 10 μg/kg masy ciała. U dzieci, których masa ciała mieści się w przedziale od 15–30 kilogramów, dawka wynosi 0,15 mg. Dawka dla dzieci i dorosłych powyżej 30 kilogramów wynosi 0,3 mg.
Adrenalinę podaje się podskórnie, domięśniowo i dożylnie. Najczęstszym sposobem podawania adrenaliny zwłaszcza przy anafilaksji jest jej domięśniowe wstrzyknięcie, przy czym nie należy wstrzykiwać leku w mięśnie pośladka. Najbardziej zalecanym miejscem podania są mięśnie w przednio-bocznej części uda.
Automatyczny wstrzykiwacz z adrenaliną należy wbić w kierunku zewnętrznej części uda z odległości około 10 cm i nacisnąć tłok do oporu, pamiętając o tym, żeby nie zdejmować blokady, która znajduje się na tłoku ampułko-strzykawki. Kąt pomiędzy automatycznym wstrzykiwaczem a udem powinien wynosić 90 stopni. Po 10 sekundach od wstrzyknięcia cała dawka adrenaliny dostaje się do organizmu. Należy pamiętać o masowaniu miejsca wstrzyknięcia leku przez około 10 sekund, co pozwala na szybsze rozprowadzenie adrenaliny po organizmie.
Sposób podawania adrenaliny można ćwiczyć na wstrzykiwaczu demonstracyjnym. Należy pamiętać o właściwym sposobie przechowywania automatycznego wstrzykiwacza z adrenaliną. Istotne jest sprawdzanie daty ważności środka i jego bieżąca wymiana po upływie terminu ważności. Każdy automatyczny wstrzykiwacz z adrenaliną podlega jednorazowemu użyciu. Dlatego po zaaplikowaniu środka, zużyty automatyczny wstrzykiwacz należy przekazać służbom medycznym, a w jego miejsce nabyć nowy. Jest to szczególnie ważne w przypadku chorych zagrożonych wstrząsem anafilaktycznym, dla których adrenalina jest lekiem pierwszego rzutu. Powinni oni zawsze być zaopatrzeni w dwa automatyczne wstrzykiwacze z adrenaliną.
Działanie adrenaliny zależy od dawki
niewielkie dawki – działają przede wszystkim receptory β2 co powoduje:
rozkurcz oskrzeli
skurcz naczyń tętniczych i żylnych skóry oraz błon śluzowych
rozszerzenie tętniczek w mięśniach szkieletowych i narządach miąższowych
niewielkie zmniejszenie oporu obwodowego
zwiększenie powrotu żylnego i pojemności minutowej serca
wzrost skurczowego i obniżenie rozkurczowego ciśnienia tętniczego
dawki większe – pobudzają receptory β1 w mięśniu sercowym, co powoduje:
zwiększenie siły skurczu mięśnia sercowego
wzrost pojemności minutowej serca
zwiększenie częstotliwości rytmu serca (wskutek skrócenia fazy 4 depolaryzacji), co stanowi zagrożenie wystąpienia zaburzeń rytmu serca
dalsze zwiększanie dawki powoduje:
uogólniony skurcz wszystkich naczyń krwionośnych
wzrost skurczowego i rozkurczowego ciśnienia tętniczego
zmniejszenie pojemności minutowej serca
Działanie adrenaliny na poszczególne narządy
nerki: zmniejsza przepływ nerkowy (nie ma wyraźnego wpływu na przepływ mózgowy)
czynność skurczowa macicy: w I fazie cyklu miesiączkowego i w I połowie ciąży wywołuje skurcze, zaś w II fazie cyklu lub w II połowie ciąży i w czasie porodu działa rozkurczająco
metabolizm: przyspiesza glikogenolizę i uwalnianie kwasów tłuszczowych z tkanki tłuszczowej, zmniejsza także wydzielanie insuliny, na skutek czego dochodzi do zwiększenia stężenia glukozy, trójglicerydów, fosfolipidów, LDL i mleczanów we krwi
równowaga elektrolitowa: aktywacja pompy sodowo-potasowej w mięśniach szkieletowych, co sprzyja wnikaniu jonów potasowych do komórki i prowadzi do hipokaliemii
wątroba: wpływając na wątrobę powoduje uwalnianie potasu oraz zwiększenie jego stężenia we krwi
narząd wzroku: rozszerzenie źrenic, wytrzeszcz gałek ocznych
mięśnie: zmniejszenie napięcia mięśni gładkich przewodu pokarmowego, rozluźnienie mięśnia wypieracza pęcherza moczowego i jednocześnie skurcz mięśni trójkąta pęcherza i zwieraczy
układ krążenia: przez pobudzanie kurczliwości mięśnia sercowego i poprawę przewodnictwa bodźców w sercu może przywrócić samoistne krążenie u osób z zatrzymaniem czynności serca, poddanych resuscytacji krążeniowo-oddechowej
Wskazania
reanimacja
nasilona reakcja alergiczna o groźnym przebiegu
wstrząs anafilaktyczny – lek pierwszego rzutu
napad astmy oskrzelowej
ciężka bradykardia (zwolnienie czynności serca)
wstrząs kardiogenny – jako wazopresor (lek obkurczający naczynia krwionośne)
jako dodatek do środków znieczulających miejscowo w celu opóźnienia wchłaniania leku w miejscu podania
Przeciwwskazania
guz chromochłonny
przełom nadciśnieniowy
wstrząs hipowolemiczny
jaskra z zamykającym się kątem przesączania
choroba Parkinsona
łagodny rozrost gruczołu krokowego
poród
udar mózgu
cukrzyca
schorzenia nerek
choroby serca (w tym choroba niedokrwienna serca)
nadciśnienie
przy przyjmowaniu leków przeciwdepresyjnych, teofiliny, atropiny, leków z grupy nieselektywnych β-adrenolityków, glikozydy naparstnicy, chinidyny, insuliny, a także hormonu tarczycy
Adrenalina, suprarenina, w terminologii amerykańskiej epinefryna, hormon istoty rdzennej nadnerczy oraz tkanki chromochłonnej ciałek przyzwojowych (należących do autonomicznego układu nerwowego), powstający w organizmie w sytuacjach stresowych. Jest niekiedy określana jako hormon 3 x f (z ang. fright, fight and flight), czyli hormon strachu, walki i ucieczki. Adrenalina należy do amin aktywnych, zw. katecholaminami. Jest pochodną aminokwasu fenyloalaniny, blisko spokrewnioną z noradrenaliną.
Adrenalina przekształca glikogen w glukozę, przez co podnosi poziom cukru we krwi, powoduje rozkład glikogenu mięśniowego do kwasu mlekowego, mobilizuje tłuszcz tkanki tłuszczowej przez aktywację lipaz, wywołuje skurcz naczyń tętniczych, z wyjątkiem naczyń wieńcowych serca, które rozszerza. Powoduje pobudzenie mięśnia sercowego, zwiększając rzut serca(wyrzucanie krwi z komór do tętnic). Wskutek zwężenia tętnic i zwiększenia rzutu serca podnosi skurczowe ciśnienie krwi.
Adrenalina hamuje ponadto skurcze mięśni gładkich (tkanka mięśniowa) przewodu pokarmowego, dróg oddechowych oraz dróg moczowych (noradrenalina działa tak samo, z tym że nie wpływa w ogóle na przemianę materii). W układzie nerwowym pośredniczy w przenoszeniu bodźców z włókien nerwowych do tkanek.
Stosowana jest jako lek w astmie, we wstrząsach i ostrych odczynach alergicznych. W laryngologii i stomatologii służy m.in. do zmniejszania krwawienia (silnie zwęża naczynia błon śluzowych). Używa się jej też w zabiegach resuscytacyjnych (reanimacja) przy zatrzymaniu czynności serca. Adrenalina jest pierwszym hormonem, który został otrzymany w stanie czystym - zsyntetyzował ją 1901 J. Takamine (1854-1922), chemik japoński pracujący w USA i Th.B. Aldrich.
Brak komentarzy:
Prześlij komentarz
Zostawisz komentarz? Jeśli tak to bardzo dziękuję